Товаров: 0
На сумму: 0 руб.

Поиск

Товар добавлен в корзину

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. -Липоевая кислота (DL-5-(1,2-дитиолан-3-ил)-валериановая кислота) — витаминоподобное вещество, которое эндогенно образуется в организме. Как кофермент участвует в окислительном декарбоксилировании -кетокислот. При экспериментальном сахарном диабете -липоевая кислота приводит к снижению уровня глюкозы в крови и повышению содержания гликогена в печени, а у человека — к изменению концентрации пировиноградной кислоты в сыворотке крови.
Обусловленная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, в результате чего уменьшается эндоневральный кровоток, возникает эндоневральная ишемия и увеличивается образование свободных радикалов, повреждающих периферический нерв. Применение -липоевой кислоты приводит к уменьшению образования продуктов гликозилирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению содержания антиоксиданта глутатиона, что обусловливает улучшение функции периферических нервов при сенсорной диабетической полинейропатии, а именно: уменьшается выраженность боли, жжение, ощущение онемения и «ползания мурашек» в конечностях. Применение -липоевой кислоты также улучшает функцию печени при ее повреждениях.
Фармакокинетика. После перорального применения -липоевая кислота быстро всасывается в ЖКТ. Вследствие значительного эффекта первичного прохождения через печень абсолютная биодоступнисть -липоевой кислоты по сравнению с в/в введением составляет 20%. В связи с быстрым распределением в тканях период полувыведения у человека составляет 25 мин, а общий клиренс в плазме крови — 10–15 мл/мин/кг массы тела. Максимальное содержание в плазме крови, составляющее 4 мкг/мл, достигается через 30 мин после перорального приема 600 мг -липоевой кислоты. В конце 30-минутной инфузии 600 мг -липоевой кислоты ее содержание в плазме крови составляет приблизительно 20 мкг/мл. 80–90% -липоевой кислоты выделяется почками в виде метаболитов. Биотрансформация происходит путем окислительного сокращения боковой цепи и/или путем S-метилирования соответствующих тиолов.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика и лечение диабетической и алкогольной полинейропатии; заболевания печени, а именно острый гепатит различной этиологии легкой или средней тяжести, хронический гепатит и цирроз печени.

ПРИМЕНЕНИЕ: Диабетическая и алкогольная полинейропатия.
Препарат Берлитион 300 капсулы, Берлитион 300 ораль — в форме таблеток, покрытых оболочкой, принимают внутрь по 2 капсулы 1 раз в сутки; препарат Берлитион 600 капсулы — по 1 капсуле 1 раз в сутки за 30 мин до первого приема пищи.
При тяжелом течении заболевания в течение первых 1–2 нед лечения применяют комбинированное введение препарата (в/в и перорально): утром в/в введение 24 мл/сут препарата Берлитион 600 ЕД в форме концентрата для приготовления р-ра для инфузий или 12–24 мл р-ра препарата Берлитион 300 ЕД в форме концентрата для приготовления р-ра для инфузий, а вечером — принимают препарат в виде капсул или таблеток Берлитион 300 или 600 мг.
Для разведения препарата Берлитион 300 или 600 ЕД используют только 0,9% р-р натрия хлорида. Содержимое ампулы разводят 250 мл этого р-ра и вводят в/в в течение не менее 30 мин. Р-р препарата необходимо защищать от воздействия солнечного света (например обернуть флакон алюминиевой фольгой). При соблюдении этого условия раведенный р-р может сохраняться на протяжении 6 ч. Для дальнейшего лечения применяют по 300–600 мг -липоевой кислоты в виде таблеток или капсул Берлитион 300 или 600 мг. Курс лечения — не менее 2 мес, при необходимости его можно проводить 2 раза в год.
В/м вводить Берлитион 300 ЕД можно путем проведения инъекций в дозе не выше 2 мл; места в/м инъекций следует постоянно менять. Курс лечения — 2–4 нед. В качестве поддерживающей терапии показан пероральный прием Берлитион 300 ораль по 1–2 таблетки в сутки в течение 1–2 мес.
Заболевания печени. Препарат назначают в соответствии с вышеприведенной схемой в дозе 600–1200 мг -липоевой кислоты в сутки, в зависимости от тяжести состояния и лабораторных показателей функционального состояния печени пациента.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к -липоевой кислоте и другим компонентам препарата. В связи с отсутствием клинического опыта не рекомендуется назначать препарат детям, а также в период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: для оценки частоты возникновения побочных действий была взята за основу такая классификация: очень часто: 1/10; часто: 1/100, но 1/10; иногда: 1/1000, но 1/100; редко: 1/10 000, но 1/1000; очень редко, в том числе единичные случаи: 1/10 000.
Реакции в месте введения: сообщения были очень редко.
Реакции повышенной чувствительности: аллергические реакции со стороны кожи в виде крапивницы, зуда, экземы и кожной сыпи, а также системные аллергические реакции вплоть до шока.
Нарушения со стороны ЦНС: очень редко — изменение вкусовых ощущений; судороги, диплопия после в/в введения.
Со стороны системы кроветворения: очень редко после в/в введения — пурпура и тромбоцитопатии.
Побочные явления общего характера: после быстрого в/в введения препарата возникают ощущение тяжести в голове и диспноэ, которые проходят самостоятельно. В отдельных понижается уровень сахара в крови в связи с повышением интенсивности усвоения глюкозы, что может сопровождаться симптомами, подобными симптомам гипогликемии — головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения Берлитионом категорически запрещается употребление алкоголя, поскольку этанол и его метаболиты снижают терапевтическую эффективность препарата, а также в связи с риском возникновения и прогрессирования полинейропатии. Под влиянием -липоевой кислоты может усиливаться гипогликемизирующее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств, поэтому на начальной стадии лечения Берлитионом следует проводить более частый контроль уровня сахара в крови. В отдельных случаях с целью предупреждения появления симптомов гипогликемии может понадобиться снижение дозы инсулина или дозы перорального антидиабетического средства.
Особые мероприятия безопасности. При парентеральном применении -липоевой кислоты отмечали реакции гиперчувствительности вплоть до развития анафилактического шока, поэтому пациенты требуют соответствующего медицинского наблюдения. В случае появления ранних симптомов, например зуда, тошноты, общего недомогания, следует немедленно прекратить введение препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности или кормления грудью препарат назначают только по строгим показаниями и под контролем врача. Сведений относительно проникновения -липоевой кислоты в грудное молоко нет.
Дети. Дети и подростки в возрасте младше 18 лет исключаются из числа пациентов, для лечения которых применяют препарат Берлитион, в связи с отсутствием достаточного опыта применения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами: отсутствует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: -липоевая кислота образует комплексные соединения с металлами (например с цисплатином), поэтому не рекомендуется ее одновременное применении с цисплатином, препаратами железа, магния, а также с молочными продуктами, в связи с содержанием в них кальция. Цисплатин не следует назначать одновременно с применением Берлитиона из-за снижения его действия под влиянием -липоевой кислоты.
-Липоевая кислота способна образовывать с сахарами, содержащимися в некоторых инфузионных р-рах плохо растворимые комплексные соединения, поэтому препарат несовместим с р-рами фруктозы, глюкозы и др., а также с р-рами препаратов, о которых известно, что они вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. При применении -липоевой кислоты в очень высоких дозах (10–40 г), в сочетании с алкоголем, отмечали тяжелую интоксикацию, в некоторых случаях с летальным исходом. Клиническая картина интоксикации в начале проявляется психомоторным возбуждением или затмением сознания, в дальнейшем приобретает течение с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Вследствие такой интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, угнетение функции костного мозга и мультиорганная недостаточность. Лечение интоксикации проводят по общим принципам: вызывают рвоту, промывают желудок, применяют сорбенты. При необходимости проводят симптоматическую терапию. В настоящее время данных о целесообразности проведения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения -липоевой кислоты нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 30 °С. С целью защиты содержимого от действия света ампулы следует хранить в картонной коробке. Приготовленный р-р для инфузий годен к применению на протяжении 6 ч при условии его защиты от действия света.

Вопрос-ответ:

Статья

Методы исследования Берлитиона

Учеными решили провести исследования a-липоевой кислоты, основной составляющей Берлитиона. Для исследования была отобран 21 пациент, имевший диагноз вирусный гепатит В в состоянии средней тяжести, а также 15 пациентов, что хронически болели токсическим гепатитом, при том что многие из них участвовали в ликвидации аварии на ЧАЭС. Возраст их в общем составил 48 лет. Симптомами их болезни в основном являлись постоянная слабость, быстрая утомляемость и постоянно снижающаяся работоспособность, нарушенный сон, частые головные боли, в правом подреберье постоянное ощущение тяжести, горечь во рту ,плохой аппетит, непереносимость организмом любой жирной и жареной пищи, и иногда тошнота.

При изучении биохимических показателей на стадии болезни, у пациентов оказались умеренно повышеными аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрансфераза, а также показатели общего, прямого, непрямого билирубинаи g-лутаминтрансферазы. Увеличилось, как выяснилось после анализа, количество g- и b-глобулинов.

После этих анализов и проверок пациентам была назначена эта кислота, т.е. берлитион. Доза составляла триста миллиграмм на сутки, длительностью в три месяца. На протяжении всего этого времени препарат проявлял себя хорошо, помог улучшить клиническое и биохимическое состояние организма пациентов. После этих исследований препарат был допущен к широкому применению и изготовлению.

Вопрос: можно ли применять внутривенно препарат Берлитион больному, страдающему от Бокового Амиотрофического Склероза (БАС)? Какое действие он на них оказывает?

Ответ: да, можно. Внутривенно следует использовать его всего лишь 2 раза в год, а таблетки потреблять по 600 мг в сутки два месяца подряд, 2 раза в год.

Вопрос: Какое действие он оказывает на больных БАС?

Ответ: спустя время после начала употребления, препарат улучшает проводимость периферических нервов. Клиническое действие препарата может быть и не заметным, так как он действует на биохимическом уровне. Течения болезни он, конечно, не замедляет, он помогает улучшить общее состояние больного, его организма.

Вопрос: скажите, а можно ли давать Берлитион детям?

Ответ: нет, детям он не назначается, в виду малой изученности влияния препарата на эту возрастную группу. И для профилактики болезней в детском возрасте тоже не используется.

Вопрос: действенен ли препарат при невритах?

Ответ: хоть в инструкции и не указано это свойство препарата, но врач все же может назначить вам Берлитион при таком диагнозе. Принимать его в таком случае по 600 мг в сутки, т.е. 1 таблетку 2 раза в день. Главное придерживаться инструкции по дозировке и употреблению, тогда лечение этим препаратом даст свои результаты.